ㆎ토파시티닙에대해 알아보겠습니다.
ㆍ토파시티닙은 만성 염증성 질환을 치료하는데 사용하는 선택적 면역억제제입니다.
체내의 염증 반응 신호 전달 체계를 방해하여 류마티스성 관절염, 건선성 관절염, 궤양성 대장염 환자에게서 과도한 염증 반응을 억제하여 조직이 손상되는 것을 막고 증상을 개선시켜줍니다.
ㆍ염증과 사이토카인
불규칙한 식단, 흡연, 음주 등의 스트레스는 우리 몸의 면역 체계의 균형을 무너뜨려 우리 몸에 염증을 일으키고 심각한 경우 스스로의 몸을 공격하는 자가면역성 질환을 일으키기도합니다.
면역 체계는 신호전달물질인 사이토카인을 사용하여 다양한 생리작용을 섬세하게 조절하는 복잡한 시스템입니다.
사이토카인은 세포막의 수용체와 결합하여 염증을 촉진하거나 억제하고, 다른 사이토카인들을 활성화시켜 연쇄반응을 일으켜 다양한 생리반응을 일으킵니다.
만성적인 염증에 시달리는 환자의 체내에는 염증 촉진성 사이토카인이 과도하게 활성화되어 체내 곳곳에 염증반응을 유발해 조직의 손상과 통증, 전신의 무력감, 발열 등의 증상을 일으키게 됩니다.
대표적인 만성 염증성 질환인 류마티스성 관절염, 건선성 관절염, 궤양성 대장염 환자들에게서 염증 촉진성 사이토카인에 의한 신호 전달을 차단하면 과도하게 활성화되어 있던 면역반응과 염증반응이 억제되어 증상이 완화되고 질병의 진행을 늦출 수 있습니다.
ㆍ토파시티닙 효능
토파시티닙은 사이토카인에 의한 면역과 염증반응 신호전달에 중심적인 역할을 담당하는 야누스키나제(JAK)라는 효소를 선택적으로 억제하는 면역억제제입니다.
야누스키나제는 염증 촉진성 사이토카인의 신호를 받아 세포가 조혈, 면역, 염증 반응을 일으키도록 신호를 전달하는 중간자로 토파시티닙이 야누스키나제에 결합하고 있는 동안에는 염증과 면역을 일으키기 위한 신호를 전달할 수 없게 됩니다.
따라서 류마티스 관절염, 건선성 관절염, 궤양성 대장염과 같이 염증 촉진성 사이토카인에 의해 과도하고 만성적인 염증 질환자가 토파시티닙을 복용하면 과도한 면역 및 염증 반응이 줄어들며 조직의 손상이 진행이 억제되고 통증, 붓기, 궤양 등의 증상도 함께 감소하게 됩니다.
기존의 생물학적 제제와 달리 체내에 항체가 생성되지 않으며 토파시티닙은 체내에서 주로 간을 통해 대사된 후 소변을 통해 배설됩니다.
제품으로 젤잔즈가 있습니다.
ㆍ토파시티닙 용법
토파시티닙은 식사와 상관없이 복용합니다.
질환과 환자의 상태에 따라 1회 복용량과 하루 복용 횟수를 다음과 같이 조절해야합니다.
류마티스성 관절염, 건선성 관절염 환자의 경우 1회 5mg 씩 하루 2번 복용합니다.
궤양성 대장염 환자의 경우 1회 5mg 혹은 10mg 씩 하루 2번, 최소 8주에서 최대 16주간 복용합니다.
중등도 이상의 신기능 장애나 간 기능 장애가 있는 환자, 중등도 이상의 CYP3A4 억제제나 강력한 CYP2C19 억제제를 함께 복용해야 하는 환자의 경우에는 보통 1일 복용량의 절반으로 줄이는 용량 조절이 필요합니다.
ㆍ토파시티닙 경고
토파시티닙은 과도한 면역반응 때문에 발생한 질환을 치료하는데 사용하는 면역억제제이므로 약물 복용으로 입원 또는 사망으로 이어질 수 있는 중대한 감염이 나타날 수 있습니다.
감염이 조절될 때까지 복용을 중단해야합니다.
복용 중 림프종 및 기타 악성 종양이 발생할 수 있습니다.
토파시티닙 복용 시 중증 혹은 치명적인 혈전증이 나타날 수 있습니다. 혈전증이 의심되면 복용을 중단해야합니다.
ㆍ토파시티닙 금기사항
생물학적 제제나 사이클로스포린, 아자티오프린 등 강력한 면역억제제와 함께 사용하면 안 됩니다.
중대한 감염 또는 국소 감염을 포함한 활성 감염, 활동성 결핵이 있는 환자는 사용하면 안 됩니다.
중증의 간장애 환자는 사용하면 안 됩니다.
혈액 검사상 절대호중구수(500개/mm3 미만)와 절대림프구수(500개/mm3 미만), 헤모글로빈 수치 (8g/dL 미만)가 일정 기준 미만인 환자는 사용하면 안 됩니다.
ㆍ토파시티닙 주의사항
토파시티닙 복용 전, 중 잠복결핵검사를 받아야합니다. 잠복결핵을 치료한 후 복용해야합니다.
예방 접종은 가이드라인을 따라 실시하되 생백신은 투여하면 안 됩니다.
약물 치료 중 환자에게 심각한 감염증이 발생한 경우 감염증이 적당한 수준으로 조절될 때까지 치료를 중단해야합니다.
림프구수 및 호중구수 감소, 빈혈(헤모글로빈 수치 감소)과 연관이 있기 때문에 치료 전과 치료 중, 치료 후에 주기적으로 임상검사를 통해 수치를 확인해야합니다. 일정 수치 미만으로 수치가 떨어지는 경우 약물을 감량 혹은 중단해야합니다.
ㆍ토파시티닙 부작용
[흔한 부작용] : 사용자 10% 이상
코인두염 등
[일반적 부작용] : 사용자 1~10%
폐렴, 인플루엔자, 대상포진, 요로감염, 부비동염, 기관지염, 인두염, 백혈구 감소증, 빈혈, 이상지질혈증, 고지혈증, 불면증, 두통, 고혈압, 호흡곤란, 기침, 복통, 구토, 설사, 구역, 위염, 소화불량, 발진, 근골격통증, 관절통, 발열, 말초부종, 피로, 간효소증가, 혈액콜레스테롤 증가, 체중 증가 등
[드문 부작용] : 사용자 1% 미만
폐혈증, 결핵, 폐구균 폐렴, 세균성 폐렴, 게실염, 신우신염, 연조직염, 세균성 관절염, 단순포진, 바이러스성 위장염, 바이러스 감염, 비흑색종 피부암, 림프구감소증, 호중구감소증, 탈수, 감각이상, 부비동울혈, 간지방증, 홍반, 가려움, 관절종창, 힘줄염, 중추신경계 결핵, 크립토코쿠스수막염, 요로성 패혈증, 파종성 결핵, 괴사 근막염, 세균혈증, 포도구균혈증, 폐포자충 폐렴, 뇌염, 비정형 미코박테륨 감염, 미코박테륨아비움복합체 감염, 거대세포바이러스 감염 등
[기 타]
감염 위험 증가, 고콜레스테롤 혈증, 혈전증(폐색전증, 심부정맥혈전증, 동맥혈전증), 임상검사 상 간효소 증가, 림프구수 감소, 호중구수 감소, 헤모글로빈 수치 감소 등
ㆍ토파시티닙 상호작용 약물
[토파시티닙 상호작용 약물]
ㆍ참 고
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