ㆎ알렉티닙에대해 알아보겠습니다.
ㆍ알렉티닙은 비소세포폐암 치료에 사용하는 표적항암제입니다.
역형성 림프종 인산화효소를 선택적으로 억제하여 암세포의 성장을 저해하므로, 역형성 림프종 인산화효소 양성인 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 치료에 사용됩니다.
ㆍ알렉티닙 효능
표적항암제는 정상세포와 차이를 보이는 암세포 표면의 특정 부분이나 암세포 내부의 신호전달 체계를 표적으로 인식하여, 암세포의 증식이나 생존을 선택적으로 억제하는 항암제입니다.
알렉티닙은 역형성 림프종 인산화효소(ALK) 수용체의 티로신 키나아제에 선택적으로 작용하여 암세포의 증식을 억제하는 표적항암제입니다.
역형성 림프종 인산화효소(ALK)는 ALK 유전자에 의해 생성되며 세포 표면에 존재하는 효소 중 하나입니다.
ALK 유전자에 변이가 생겨 다른 유전자와 융합될 경우, ALK 융합 단백질과 같은 발암성 단백질을 생성하여, 종양세포의 비정상적인 증식과 성장을 일으킵니다.
ALK 유전자 변이는 주로 역형성 대세포 림프종이나 폐암 환자에서 많이 나타나며, 특히 비소세포폐암 환자의 약 3~5%에서 ALK 유전자 변이가 나타납니다.
ALK 양성 비소세포폐암 환자들은 1차 치료 후 1~2년 내에 재발을 경험하게 됩니다.
ALK 억제제를 투여하면 한동안은 암세포 성장을 막아내지만 또 다른 유전자 변형이 발생하여 기존 치료제에 내성이 발생하게 되며, 뇌와 같은 다른 장기로 암이 전이되는 경우도 빈번합니다.
따라서, ALK 억제제는 초기에 높은 반응률을 이끌어 내성을 최대한 늦게 발현시키고, 뇌 쪽으로 약물 전달이 잘 될수록 이상적인 치료제라고 할 수 있습니다.
알렉티닙은 크리조티닙, 세리티닙 이후로 개발된 2세대 ALK 억제제입니다.
이전에 크리조티닙으로 치료받은 적 있는 ALK 유전자 변이가 있는 폐암 환자의 2차 치료제로 2015년에 미국 FDA의 승인을 받았으며, 크리조티닙에 비해 우수한 효과를 입증하여 2017년부터는 1차 치료제로 활용되고 있습니다.
제품으로는 알레센자가 있습니다.
ㆍ알렉티닙 용법
알렉티닙은 4캡슐(600mg)을 1일 2회, 음식과 함께 복용합니다.
캡슐을 통째로 삼켜야 하며, 질병 진행이 있거나 관리 불가능한 독성이 나타날 때까지 치료를 지속해야합니다.
이상반응 관리를 위해 일시적 투여 중단이나 용량 감소, 투여 중지가 필요할 수 있습니다.
ㆍ알렉티닙 경고
알렉티닙을 투여한 환자에서 간질성 폐질환 및 폐렴이 발생하였습니다.
폐렴을 나타내는 폐 증상에 대해 모니터링해야 하며, 간질성 폐질환 및 폐렴이 진달될 경우 즉시 투여를 중단해야합니다.
ㆍ알렉티닙 주의사항
알렉티닙을 치료제로 선택하기 위해서는 반드시 ALK 양성 비소세포폐암의 진단이 필요합니다.
임상시험에서 간독성이 관찰되었으며, 대부분의 반응은 투여 후 3개월 내에 발생하였습니다. 투여 시작시점과 시작 후 처음 3개월 동안 매 2주마다, 3개월 이후에는 정기적으로, 간기능 검사를 통해 간기능을 모니터링해야합니다.
임상시험에서 근육통 또는 근골격계 통증이 나타났습니다. 환자에게 이유가 밝혀지지 않은 근육 통증이나 압통, 무력증 등의 증상이 나타날 수 있습니다.
임상시험에서 서맥이 보고되었습니다. 필요에 따라 심박동수와 혈압을 모니터링해야합니다.
임상시험에서 신장애가 나타났습니다. 이로 인한 용량 조절이나 투여 중단이 필요할 수 있습니다.
햇빛에 대한 광민감성이 보고되었습니다. 투여 기간 및 투여 중지 후 최소 7일 동안은 장시간 햇빛 노출을 피하고 자외선 차단제와 입술용 크림을 사용해야합니다.
알렉티닙은 주로 간을 통해 배설됩니다. 중증 간장애 환자에서는 3캡슐(450mg), 1일 2회로 용량을 감량해야합니다.
ㆍ알렉티닙 부작용
[흔한 부작용] : 사용자 10% 이상
부종, 서맥, 피로감, 두통, 피부 발진, 고혈당증, 저칼슘혈증, 저칼륨혈증, 저인산혈증, 저나트륨혈증, 체중 증가, 변비, 구역, 구토, 설사, 빈혈, 림프구 감소증, 간 효소 수치 상승, 고빌리루빈혈증, 크레아틴 포스포키나아제 상승, 위약감, 근골격계 통증, 근육통, 요통, 혈청 크레아티닌 상승, 기침, 호흡곤란 등
[일반적 부작용] : 사용자 1~10%
폐색전증, 광과민증, 시각장애, 신부전 등
[드문 부작용] : 사용자 1% 미만
간질성 폐질환, 폐렴 등
ㆍ참 고
ㆍ참 고
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알레센자는 비소세포폐암의 치료에 사용되는 약물입니다. 이 약물은 종양 세포를 억제하고 암의 진행을 억제하는 데 도움이 됩니다. 항상 건강한 하루 보내세요!