ㆎ크리조티닙에대해 알아보겠습니다.
ㆍ크리조티닙은 비소세포폐암 치료에 사용하는 표적항암제입니다.
역형성 림프종 인산화효소를 선택적으로 억제하여 암세포의 성장을 저해합니다.
역형성 림프종 인산화효소 양성 또는 ROS1 양성인 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 치료에 사용됩니다.
ㆍ크리조티닙 효능
표적항암제는 정상세포와 차이를 보이는 암세포 표면의 특정 부분이나 암세포 내부의 신호전달 체계를 표적으로 인식하여, 암세포의 증식이나 생존을 선택적으로 억제하는 항암제입니다.
크리조티닙은 역형성 림프종 인산화효소(ALK) 수용체, ROS1 수용체, 간세포 증식인자 수용체의 티로신 키나아제에 선택적으로 작용하여 암세포의 증식을 억제하는 표적항암제입니다.
역형성 림프종 인산화효소(ALK)는 ALK 유전자에 의해 생성되며 세포 표면에 존재하는 효소 중 하나입니다.
ALK 유전자에 변이가 생겨 다른 유전자와 융합될 경우, ALK 융합 단백질과 같은 발암성 단백질을 생성하여, 종양세포의 비정상적인 증식과 성장을 일으킵니다.
ALK 유전자 변이는 주로 역형성 대세포 림프종이나 폐암 환자에서 많이 나타나며, 특히 비소세포폐암 환자의 약 3~5%에서 ALK 유전자 변이가 나타납니다.
ALK의 작용을 막는 약물들은 폐암 환자의 치료에 주로 사용되고 있습니다.
크리조티닙은 최초로 개발된 ALK 억제제이며, 2011년 ALK 유전자 변이가 있는 폐암 환자에 대해 미국 FDA의 승인을 받았으며, 국내에서도 승인받아 사용되고 있습니다.
크리조티닙은 ALK 양성이거나 ROS1 양성인, 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암의 치료에 사용됩니다.
제품으로는 잴코리캡슐이 있습니다.
ㆍ크리조티닙 용법
크리조티닙은 1캡슐(250mg)을 1일 2회, 음식물과 관계없이 복용합니다.
캡슐을 그대로 삼켜 복용하며, 치료로 인한 임상적 이익이 지속되는 한 복용을 지속해야합니다.
이상반응에 따라 일시적 복용 중단이나 용량 감소가 필요할 수 있습니다.
ㆍ크리조티닙 경고
임상시험에서 약물로 인한 간독성으로 인해 사망한 사례가 발생하였습니다.
간기능은 처음 2달 동안은 2주마다 모니터링해야 하며, 이후에는 매달 모니터링해야합니다.
임상시험에서 중증의 생명을 위협하거나 사망에 이르게 한 간질성 폐질환이 나타났습니다.
일반적으로 치료 시작 3개월 이내에 발생하였으며, 폐증상이 나타나는지 모니터링해야합니다.
심장 박동이 비정상적으로 불규칙해지고 빨라지는 QT 간격 연장이 보고되었습니다.
선천적으로 QT 간격이 연장된 환자는 복용을 피해야 하며, 심장 관련 질환이나 전해질 이상이 있거나, QT 간격을 연장시킬 수 있는 다른 약물을 복용 중인 환자는 주기적인 모니터링을해야합니다.
심부전이 나타날 수 있으므로, 체액저류, 급격한 체중 증가, 호흡곤란, 부종 등이 관찰되는 경우 휴약, 감량, 복용 중지와 같은 적절한 조치를 취해야합니다.
ㆍ크리조티닙 주의사항
크리조티닙을 치료제로 선택하기 위해서는 반드시 ALK 양성 또는 ROS1 양성 비소세포폐암의 진단이 필요합니다.
시야가 흐려지거나 빛에 과민해지는 등의 시각 변화가 이상반응으로 흔하게 발생할 수 있습니다. 복용 시작 2주 이내에 가장 흔하게 나타나며, 환자는 섬광이나 부유물이 보이는 경우 의사에게 알려야합니다.
신장의 양성 종양의 일종인 신낭종이 발생할 수 있으며, 주로 치료 시작 이후 2~8개월 이내에 보고되었다. 종양 재평가 시 및 옆구리 통증이 나타나는 경우 신낭종에 대한 방사선 촬영 모니터링을 해야합니다.
크리조티닙은 주로 간에서 대사되므로 간장애 환자에서 혈장 농도가 증가할 수 있습니다. 간장애 환자가 복용 시 주의해야합니다.
중증 신장애 환자에서 크리조티닙의 혈장 농도가 증가할 수 있으므로 용량 감량이 필요합니다.
비아시아인에 비해 아시아인에서 크리조티닙의 혈장 농도가 더 높게 보고되었습니다.
ㆍ크리조티닙 부작용
[흔한 부작용] : 사용자 10% 이상
부종, 서맥, 피로감, 신경통, 두통, 어지러움, 피부 발진, 저인산혈증, 저칼륨혈증, 설사, 구역, 구토, 변비, 식욕감소, 복통, 소화불량, eGFR 감소, 호중구 감소, 림프구 감소, 간효소 수치 상승, 시각 장애, 상기도 감염, 사지 통증, 발열 등
[일반적 부작용] : 사용자 1~10%
폐부종, QT 간격 연장, 실신, 체중 감소, 체증 증가, 당뇨병성 케톤산증, 혈청 테스토스테론 감소, 연하곤란, 식도염, 간부전, 신낭종, 급성 호흡곤란 증후군, 간질성 폐질환, 폐렴, 호흡부전, 호흡곤란, 패혈증, 근육 경련 등
[드문 부작용] : 사용자 1% 미만
부정맥, 감각 장애, 근무력증, 신경통, 말초신경병증, 피부 작열감, 시야흐림, 시력 감소, 복시, 섬광증, 시력 상실, 간독성, 혈중 크레아틴 포스포키나아제 상승 등
ㆍ크리조티닙 상호작용 약물
[크리조티닙 상호작용 약물]
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