ㆎ라록시펜에 대해 알아보겠습니다.
ㆍ라록시펜은 선택적 에스트로겐 수용체 조절 약물로, 폐경 후 여성의 골다공증 예방과 치료에 사용됩니다.
라록시펜은 뼈에서 에스트로겐과 유사한 작용을 나타내 뼈의 질을 개선시키고 골강도를 증가시켜 골절을 감소시킵니다.
자궁내막과 유방조직에서는 에스트로겐 길항 작용을 나타내어 자궁내막과 유방을 자극하지 않아 유방암 발생위험이 높은 폐경 후 여성에서 사용됩니다.
ㆍ에스트로겐과 골다공증
에스트로겐은 여성과 남성 모두에서 분비되는 성호르몬입니다.
체내 전체의 다양한 기관에 분포하는 에스트로겐 수용체와 결합해 여성의 2차 성징과 월경 주기, 남성의 정자 성장, 혈중 지질 농도, 체액 균형, 뼈 흡수를 줄이고 뼈 생성을 늘려 골강도를 늘리는 등의 기능을 나타내며 유방암의 발생 및 진행에도 관여합니다.
에스트로겐은 남성과 여성의 골대사 조절에 중추적 역할을 하기 때문에 에스트로겐 결핍은 폐경 후 여성의 골다공증과 노년 골다공증의 주요 원인으로 작용합니다.
골다공증은 대사성 골질환의 하나로 골강도의 약화로 골절의 위험이 증가하는 전신성 골격계 질환입니다.
골강도는 뼈 조직 성분의 양을 의미하는 골밀도와 뼈의 구조 및 성분 구성을 의미하는 골질에 의해 결정되는데 골흡수는 파골세포에 의해 수주에 걸쳐 진행되고 골형성은 조골세포에 의해 수개월에 걸쳐 진행됩니다.
골흡수와 골형성의 균형이 깨어지면 골밀도가 낮아지고 골질이 나빠지며 골소실이 일어납니다.
폐경 후 여성은 에스트로겐이 부족해지면서 파골세포의 기능이 활성화되고 조골세포 기능은 감소하며 골흡수가 골형성보다 많아져 골소실이 일어나 골감소증, 골다공증이 발생하게 됩니다.
ㆍ라록시펜 효능
라록시펜은 호르몬 제제는 아니지만, 에스트로겐 수용체와 결합하여 작용하는 선택적 에스트로겐 수용체 조절 약입니다.
골격계와 지질대사에서는 에스트로겐과 동일한 효과를 나타내는 에스트로겐 작용을 나타냅니다.
뼈에서 에스트로겐 작용을 통해 골밀도를 증가시키고 뼈의 질을 개선해 골강도를 증가시켜 골절 감소 효과를 나타냅니다.
척추 골절 예방에 효과적이지만 비척추 골절 감소에는 효과가 없습니다.
지질대사에서 고밀도지단백과 중성지방은 증가시키는 반면 혈중 총 콜레스테롤과 저밀도지단백 수치는 감소시켜줍니다.
반대로 자궁내막과 유방에서는 에스트로겐 길항 작용을 나타내어 자궁내막, 유방통, 유방밀도를 증가시키지 않고, 자궁내막증, 자궁내막암, 유방암의 발생 위험을 감소시킵니다.
라록시펜은 자궁내막과 유방을 자극하지 않아 유방암의 발생 위험을 낮추는 동시에 골격계, 심혈관계에서 에스트로겐의 작용을 유지시켜 줍니다.
라록시펜은 여성호르몬 대체요법을 실시하지 않고, 유방암의 발생 위험이 높거나 발생에 대한 불안감이 있는 폐경 후 여성의 골다공증 예방 및 치료에 사용됩니다.
단일제 제품으로는 에비스타정, 라비스타정, 에비시펜정 등이 있고, 비타민 D와 복합된 제품은 라본디캡슐, 에비스타플러스정 등이 있습니다.
ㆍ라록시펜 용법
1일 1회 60mg을 복용합니다.
식사와 관련 없이 하루 중 어느 시간에 복용해도 상관없습니다.
치료 효과를 유지하기 위해 장기간 복용해야 합니다.
ㆍ라록시펜 경고
치명적인 뇌졸중과 정맥혈전증이 발생할 수 있으므로 라록시펜을 복용하는 동안 호흡곤란, 몸 한쪽 측면의 약화, 통증, 흉통, 극도의 발한, 열감과 같은 혈전색전증 발생 징후가 나타나면 반드시 의사에게 알려 치료를 받아야합니다.
ㆍ라록시펜 금기사항
임부, 수유부, 임신 가능성이 있는 여성은 복용하면 안 됩니다.
원인을 알 수 없는 자궁 출혈 환자, 자궁내막암의 징후 또는 증상이 있는 환자는 복용하면 안 됩니다.
정맥혈전색전증의 환자 또는 그 병력이 있는 환자, 혈전 생성 위험이 높은 환자는 정맥혈전색전증의 증상 악화 및 발생 위험이 있으므로 복용하면 안 됩니다.
수술 후 회복기나 장기간 안정기를 갖는 환자 등 장기간 움직임이 어려운 환자는 복용하면 안 됩니다.
담즙울체 등을 포함한 간장애 환자는 복용하면 안 됩니다.
ㆍ라록시펜 주의사항
수술 후 회복 혹은 장기간 침대 요양과 같이 장기간 움직이지 못하게 될 경우에는 최소 72시간 전에 복용을 중단하고 환자가 완전히 보행 기능을 회복한 후에 다시 복용해야합니다.
복용하는 기간 중에 장거리 여행과 같이 오래 고정된 자세로 있어야 하는 경우에는 주기적으로 자세를 바꿔줘야 합니다.
복용하는 동안 혈중 지질과 혈액응고인자의 농도 변화가 나타나므로 고중성지방혈증 위험이 높은 여성의 경우 주기적으로 혈중지질농도 검사를 받아야합니다.
복용하기 전과 복용하는 동안 유방촬영 및 가슴 조직 검사를 주기적으로 받아야합니다.
골다공증이 있는 환자의 경우 식이로 충분한 칼슘과 비타민 D를 섭취할 수 없다면 반드시 보충제를 함께 복용해야합니다.
ㆍ라록시펜 부작용
홍조가 치료 초기 6개월 간 흔히 발생하나 이후에는 거의 발생하지 않습니다.
감기 유사 증상, 관절통, 다리 경련, 관절통, 국소부종 등 이 흔하게 발생합니다.
체중증가, 상복부 통증, 자궁질환 등이 나타날 수 있고, 이유를 알 수 없는 질내 출혈이 발생할 경우 복용을 중단하고 의사에게 알려야합니다.
치명적인 뇌졸중과 정맥혈전색전증이 발생할 수 있습니다.
매우 드물게 혈소판 감소증, 혈압상승, 두통, 시각이상, 미각이상 등이 나타날 수 있습니다.
ㆍ라록시펜 상호작용 약물
질에 적용하는 에스트로겐 외용제는 함께 사용할 수 있으나, 전신 에스트로겐 약물은 병용하면 안 됩니다.
와파린 또는 다른 쿠마린 유도체와 병용 시 프로트롬빈 시간이 감소하므로 병용 시 프로트롬빈 작용시간 관찰이 필요합니다.
[라록시펜 상호작용 약물]
ㆍ참 고
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