ㆎ아파티닙에대해 알아보겠습니다.
ㆍ아파티닙은 특정 비소세포폐암 치료에 사용되는 표적항암제입니다.
EGFR의 티로신 키나아제 활성을 선택적으로 억제하여 암세포의 증식을 억제합니다.
EGFR 유전자 변이가 있는 비소세포폐암 환자의 치료에 사용됩니다.
ㆍ아파티닙 효능
상피세포 성장인자(EGF)가 세포 표면에 있는 상피세포 성장인자 수용체(EGFR)와 결합하게 되면, 세포 안쪽 수용체 말단의 티로신 키나아제라는 효소를 통해 세포 내 신호전달이 일어나고 세포가 증식됩니다.
유방암, 폐암, 두경부암과 같은 암세포에서 유전자 변이로 인해 EGFR이 과도하게 발현되면 세포 증식이 정상적으로 조절되지 않게됩니다.
표적항암제는 정상세포와 차이를 보이는 암세포 표면의 특정 부분이나 암세포 내부의 신호전달체계를 표적으로 인식하여, 암세포의 증식이나 생존을 선택적으로 억제하는 항암제입니다.
아파티닙은 암세포에 과도하게 발현된 EGFR을 표적으로 하여 암세포의 증식을 억제하는 표적항암제입니다.
아파티닙은 암세포의 EGFR 말단에 있는 티로신 키나아제를 억제함으로써 세포 내 신호전달을 차단하고 더 이상 암세포가 증식하지 못하게 해줍니다.
아파티닙은 게피티닙, 엘로티닙에 이어 개발된 2세대 EGFR 억제제로, 게피티닙과 엘로티닙이 1가지 EGFR만을 가역적으로 억제하는데 비하여, 아파티닙은 4가지의 EGFR을 비가역적으로 억제합니다.
아파티닙은 EGFR 유전자 변이가 있는 진행성 또는 전이성 비소세포폐암의 1차 치료와 백금계 항암제를 포함한 화학요법에 실패한 진행성 또는 전이성 편평조직 비소세포폐암의 치료에 사용됩니다.
제품으로 지오트립이 있습니다.
ㆍ아파티닙 용법
아파티닙 40mg을 1일 1회, 식전 최소 1시간이나 식후 3시간에 복용합니다.
고지방 식이와 함께 투여했을 때, 약물 노출이 증가하여 부작용 발생에 영향을 미칠 수 있으므로 음식물과 함께 복용하면 안 됩니다.
물과 함께 통째로 삼키거나, 삼키기 어려운 경우 물 100mL에 녹여서 복용합니다.
질병이 진행하거나, 허용할 수 없는 독성이 발생할 때까지 계속 복용해야합니다.
ㆍ아파티닙 경고
전신에 심각하게 피부 벗겨짐, 수포 등이 나타나면 스티븐스 존슨 증후군, 독성 표피 괴사 와 같은 중증의 피부 증상일 수 있으므로, 이러한 증상이 나타나면 복용을 중단해야합니다.
ㆍ아파티닙 주의사항
중증의 수포성 또는 박리성 피부 증상이 발생한 경우, 간질성 폐질환, 중증 간장애, 지속적인 궤양성 각막염, 좌심실 기능 부전 등이 발생하거나 내약성이 생기지 않으면 복용을 영구히 중단해야합니다.
아파티닙을 투여한 비소세포폐암 환자에서 사망을 포함한 간질성 폐질환이 나타날 수 있습니다. 호흡곤란, 기침, 가래 등의 폐 증상이 급작스럽게 나타나거나 악화되는 경우 면밀히 검토하고, 필요한 경우 복용을 중단해야합니다.
중증 간장애가 나타날 수 있습니다. 기존에 간질환에 있는 환자에서 정기적인 간기능 검사가 권장되며, 중증 간장애를 보일 경우 복용을 중단해야합니다.
신장애나 탈수, 사망을 초래하는 중증 설사가 나타날 수 있으며, 대개 복용 후 첫 2주 이내에 발생합니다.
설사의 첫 증상이 발생할 때 로페라마이드 등의 지사제 사용, 적절한 수분 공급 등의 적극적인 관리가 중요하며, 중증 설사를 보이는 환자는 아파티닙을 일시적으로 중단하거나 용량을 줄여서 복용해야합니다.
아파티닙 복용 중 발진이나 여드름이 나타날 수 있습니다. 햇빛에 노출될 경우 발생하거나 악화될 수 있으므로, 차광할 수 있는 옷이나 자외선 차단제를 사용해야합니다.
여성, 저체중 및 신장애가 있었던 환자에서 아파티닙의 체내 농도가 증가하여 이상반응 위험이 증가할 수 있습니다.
아파티닙 투여 중 일부 환자에서 사망에 이를 수 있는 심각한 위장관 천공이 나타날 수 있습니다. 복용 중 위장관 천공이 발생하면 복용을 영구히 중단해야합니다.
눈 염증, 눈부심, 시야 혼탁, 눈의 통증, 충혈 등의 증상이 나타날 경우, 즉시 안과 전문의에게 진료를 받아야합니다. 각막염이나 중증 안구건조증이 있었던 환자는 신중하게 복용해야 하며, 콘택트렌즈의 사용도 각막염의 위험을 높일 수 있으므로 주의해야합니다.
심장병력이 있거나 위험인자가 있는 환자는 복용하기 전과 복용하는 동안 심장 기능 모니터링을 고려해야합니다.
ㆍ아파티닙 부작용
[흔한 부작용] : 사용자 10% 이상
여드름 모양 발진, 홍반, 피부 발진, 손톱주위염, 피부 건조, 가려움증, 구순염, 설사, 식욕부진, 구역, 구토, 구내염, 방광염, 림프구 감소, 백혈구 감소, 간효소 수치 상승, 혈청 빌리루빈 수치 상승, 혈청 크레아티닌 수치 상승, 코피, 콧물, 체중감소, 결막염, 발열 등
[일반적 부작용] : 사용자 1~10%
심실기능 이상, 손톱 질환, 수족증후군, 중증 설사, 중증 구토, 호흡곤란, 폐렴, 간질성 폐질환, 피로감, 저칼륨혈증, 각막염 등
[드문 부작용] : 사용자 1% 미만
급성 신부전, 수포성 발진, 위장관 천공, 췌장염, 호흡 부전, 패혈증, 국소 피부 박리, 스티븐스 존슨 증후군, 독성 표피 괴사 등
ㆍ아파티닙 상호작용 약물
[아파티닙 상호작용 약물]
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